本网讯  近日，由中南大学和深圳市真兴医药技术有限公司合作开发的1类新药富马酸奥比特嗪肠溶微丸胶囊IND申请获CDE受理。

富马酸奥比特嗪（简称SM-1）能特异性激活肿瘤细胞凋亡信号转导通路关键酶原——半胱天冬蛋白酶-3酶原（procaspase-3），将其活化为肿瘤凋亡关键执行分子半胱天冬酶 3（caspase-3），而导致肿瘤细胞快速死亡。基于初步药效学、作用机制、药动学特征及毒性等研究，SM-1 有望成为一种新型的抗肿瘤药物，特别是针对非小细胞肺癌。在“十二五”重大专项的资助下，课题组前期已完成SM-1的成药性研究。基于SM-1的特殊理化性质，项目组近期将其开发为口服肠溶微丸胶囊，成功获得IND受理为1.1类创新药。

SM-1抗肿瘤机理图

该新药由湘雅药学院药剂学系丁劲松教授任首席专家，由深圳市真兴医药技术有限公司完成申报，长沙晶易医药科技有限公司完成制剂开发工作。丁劲松教授团队师生参与完成SM-1的成药性与制剂研究等多项工作，基于研究结果撰写的毕业论文有《基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收特征研究》、《基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1临床前药动学初步研究》、《SM-1肠溶微丸胶囊的处方筛选与工艺优化》等。